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Synthesis, Biological Evaluation and Molecular Modeling of Substituted Indeno[1,2-b]indoles as Inhibitors of Human Protein Kinase CK2

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  • Additional Information
    • Contributors:
      Toulin, Stéphane; Molécules bioactives et chimie médicinale (B2MC); Université Claude Bernard Lyon 1 (UCBL); Université de Lyon-Université de Lyon; Institut für Pharmazeutische und Medizinische Chemie; Westfälische Wilhelms-Universität Münster = University of Münster (WWU); Centre de Recherche en Cancérologie de Lyon (UNICANCER/CRCL); Centre Léon Bérard [Lyon]-Université Claude Bernard Lyon 1 (UCBL); Université de Lyon-Université de Lyon-Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale (INSERM)-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS); Heinrich Heine Universität Düsseldorf = Heinrich Heine University [Düsseldorf]; Institut des Sciences Moléculaires (ISM); Université Montesquieu - Bordeaux 4-Université Sciences et Technologies - Bordeaux 1 (UB)-École Nationale Supérieure de Chimie et de Physique de Bordeaux (ENSCPB)-Institut de Chimie du CNRS (INC)-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS); Institut de Chimie de la Matière Condensée de Bordeaux (ICMCB); Université de Bordeaux (UB)-Institut Polytechnique de Bordeaux-Institut de Chimie du CNRS (INC)-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS); Régulations Naturelles et Artificielles (ARNA); Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale (INSERM)-Université de Bordeaux Ségalen [Bordeaux 2]; Université de Lyon; Centre Commun de Résonance Magnétique Nucléaire, Université Lyon1 (CCRMN); FAC by the 'Bonus Qualité Recherche' (BQR) of the University Claude Bernard Lyon 1, by the 'Cluster 5 Chimie Durable et Chimie pour la Santé' of the Region Rhône-Alpes and by the 'ARC 1 Santé' of the Region Rhône-Alpes. The 'Institut des Sciences Pharmaceutiques et Biologiques' (ISPB) is also gratefully acknowledged for the funding of an uHPLC/DAD/MS system.; Westfälische Wilhelms-Universität Münster (WWU); Université de Lyon-Université de Lyon-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS)-Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale (INSERM); Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS)-École Nationale Supérieure de Chimie et de Physique de Bordeaux (ENSCPB)-Université Sciences et Technologies - Bordeaux 1-Université Montesquieu - Bordeaux 4-Institut de Chimie du CNRS (INC); Institut de Chimie du CNRS (INC)-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS)-Institut Polytechnique de Bordeaux-Université de Bordeaux (UB)
    • Publication Information:
      MDPI AG, 2015.
    • Publication Date:
      2015
    • Abstract:
      International audience; Due to their system of annulated 6-5-5-6-membered rings, indenoindoles have sparked great interest for the design of ATP-competitive inhibitors of human CK2. In the present study, we prepared twenty-one indeno[1,2-b]indole derivatives, all of which were tested in vitro on human CK2. The indenoindolones 5a and 5b inhibited human CK2 with an IC50 of 0.17 and 0.61 µM, respectively. The indeno[1,2-b]indoloquinone 7a also showed inhibitory activity on CK2 at a submicromolar range (IC50 = 0.43 µM). Additionally, a large number of indenoindole derivatives was evaluated for their cytotoxic activities against the cell lines 3T3, WI-38, HEK293T and MEF.
    • File Description:
      application/pdf
    • ISSN:
      1424-8247
    • Accession Number:
      10.3390/ph8020279⟩
    • Rights:
      OPEN
    • Accession Number:
      edsair.doi.dedup.....1c7618578c7c2aec7a8672adfe61ad5a